對(duì)于化妝品,人們都非常關(guān)注其保濕、美白、抗衰老等功效。然而,功效成分含量高或體外功效試驗(yàn)有效不一定能充分反應(yīng)產(chǎn)品功效。大部分化妝品功能性成分需進(jìn)入皮膚,根據(jù)產(chǎn)品不同,作用于皮膚表面或進(jìn)入表皮或真皮,從而在相應(yīng)部位積聚和發(fā)揮功效。若化妝品的營養(yǎng)成分不能被皮膚吸收,導(dǎo)致皮膚表面營養(yǎng)成分過剩,是造成“皮膚氧化"的重要原因之一,且過剩的營養(yǎng)成分會(huì)成為寄生細(xì)菌生長繁殖的溫床,易導(dǎo)致皮膚感染。因此,采用一定的方法研究化妝品的透皮吸收情況,是評(píng)價(jià)化妝品能否發(fā)揮真正功效的前提。
皮膚主要由表皮、真皮和皮下組織三部分構(gòu)成。表皮是皮膚最外面的一層,表皮中的角質(zhì)層是化學(xué)物質(zhì)透皮吸收的主要途徑(角質(zhì)層途徑又可分為細(xì)胞間途徑和跨細(xì)胞途徑);真皮位于表皮下方,真皮下脂肪組織的毛囊皮脂腺、汗腺均開口在表皮,是化學(xué)物質(zhì)透皮吸收的旁路途徑。在角質(zhì)層時(shí),脂溶性較大的物質(zhì)易被吸收,在真皮層時(shí),水溶性決定了化學(xué)物質(zhì)的擴(kuò)散速度和進(jìn)入血液的量,所以化學(xué)物質(zhì)經(jīng)皮吸收必須是同時(shí)具有脂溶性和水溶性的物質(zhì)。
透皮試驗(yàn)是研究化學(xué)物質(zhì)通過皮膚轉(zhuǎn)運(yùn),并到達(dá)不同作用皮膚層,在不同作用皮膚層的累積、吸收情況。通過透皮試驗(yàn),可獲得產(chǎn)品累積透過量、滯留量、透皮率、滲透速率等參數(shù),從而評(píng)價(jià)在不同皮膚結(jié)構(gòu)中的分布、吸收情況。可通過透皮試驗(yàn),有效評(píng)價(jià)化妝品功效成分透皮吸收情況。
在化妝品配方開發(fā)中,常用透皮試驗(yàn)來考察活性成分的皮膚留存量與經(jīng)皮滲透量,通過考察化妝品活性成分的滯留效果與滲透效果,快速評(píng)估化妝品活性成分的具體功效,篩選配方。
在配方開發(fā)的過程中,我們可以通過設(shè)計(jì)競品對(duì)照、或不同皮膚模型(油性皮膚、中性皮膚)對(duì)照的經(jīng)皮吸收試驗(yàn),結(jié)合化妝品功效評(píng)價(jià)試驗(yàn),快速進(jìn)行化妝品配方開發(fā)。
此外,除化妝品外,皮膚外用制劑、化學(xué)品、敷料等都可以通過透皮試驗(yàn)評(píng)估不同物質(zhì)在皮膚表面和真皮層的滲透情況。
不同產(chǎn)品,透皮吸收評(píng)價(jià)要求各有不同。對(duì)于皮膚外用藥,藥物成分可通過皮膚吸收到達(dá)血液,進(jìn)入體循環(huán);對(duì)于化妝品,則以功效成分積聚并作用在皮膚層為最終目的;而對(duì)于按照二類醫(yī)療器械管理的醫(yī)用敷料類產(chǎn)品,則作用于皮膚表面,產(chǎn)品有效成分不被人體吸收。
透皮試驗(yàn)方法有兩大類,一類是體外試驗(yàn),一類是體內(nèi)試驗(yàn)。相比與體內(nèi)試驗(yàn),基于開放擴(kuò)散池系統(tǒng)的體外透皮試驗(yàn),是考察化學(xué)物質(zhì)透皮吸收的方法。擴(kuò)散池法是將離體皮膚或人工皮膚模型固定在擴(kuò)散池上,將實(shí)驗(yàn)樣品溶解添加或涂抹或敷貼在供給側(cè),使皮膚角質(zhì)層與樣品充分接觸,皮膚底面與接受池中的接收液充分接觸,定時(shí)收取接收液進(jìn)行定量分析,最后通過計(jì)算透皮率等參數(shù)來評(píng)價(jià)樣品的滲透特性。擴(kuò)散池可分為靜態(tài)擴(kuò)散池和動(dòng)態(tài)擴(kuò)散池,兩類擴(kuò)散池均適用于透皮試驗(yàn)產(chǎn)品評(píng)價(jià),其中Franz擴(kuò)散池最為常用。
體外透皮試驗(yàn)結(jié)果影響因素有很多,動(dòng)物皮膚模型的選擇、皮膚的處理、接受介質(zhì)的選擇、上樣量、測定方法的建立、檢出限的設(shè)定及數(shù)據(jù)統(tǒng)計(jì)分析等都會(huì)影響實(shí)驗(yàn)結(jié)果,而受皮膚均勻性等因素影響,要想獲得平行的檢測結(jié)果,也需要較多的實(shí)驗(yàn)技巧。
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